L-苯丙氨酸为哺乳动物的必需氨基酸和生酮生糖氨基酸，用途极为广泛。在医药方面，L-苯丙氨酸是复配氨基酸输液的重要成份；是甲酸溶肉瘤素、苯丙氨苄等氨基酸类抗癌药物的中间体；也是生产甲状腺素、肾上腺素和黑色素的原料。已有研究表明，L-苯丙氨酸可作为抗癌药物的载体将药物分子直接导入癌瘤区，其效果是其它氨基酸的 3~5 倍，这样既可以抑制癌瘤生长，又可以降低药

物的毒副作用。用于食品，L-苯丙氨酸添加于焙烤食品中，可强化其营养作用和改善香味；上世纪九十年代以来，L-苯丙氨酸更多地用于合成当今世界上最优秀的新型人造甜味剂二肽-阿斯巴甜(Aspartame，APM)。